El Sildenafil (compuesto UK-92,480) fue sintetizado por un grupo de químicos farmaceúticos de la Empresa Pfizer, en las instalaciones de investigación en Sandwich, Kent.
El nombre "Viagra", como el nombre de muchos otros fármacos, es una invención de mercadeo pero posiblemente fue inspirado por la palabra "Vyaghra" que en el idioma sánscrito significa "Tigre". Inicialmente fue estudiado para su uso en hipertensión (alta presión sanguínea), y angina de pecho (una forma de enfermedad cardiovascular isquémica). La Fase I juicios clínicos bajo la dirección de Ian Osterloh sugirió que la droga tenía un ligero efecto en la angina, pero que podía inducir notables erecciones de pene. Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para disfunción eréctil, en lugar de para la angina. La droga, fue patentada en 1996, aprobada para su uso en disfunción eréctil por la Administración de Drogas y Alimentos FDA en marzo 27 de 1998, convirtiéndose así, en la primera pastilla aprobada para tratar la disfunción eréctil en los Estados Unidos, y se ofreció a la venta en los Estados Unidos más tarde el mismo año. Inmediatamente se convirtió en un gran éxito: las ventas anuales de Viagra en el período 1999-2001 superaron los mil millones de dólares. A pesar de que el Sildenafil está disponible únicamente por prescripción médica, fue anunciada directamente a los consumidores en la TV de USA (recomendado por el ex-Senador de USA Bob Doley el astro de futbol Pelé). Numerosos sitios de Internet ofrecen Viagra para su venta después de una "consulta en línea" (un mero cuestionario de la red). El nombre "Viagra" se ha hecho tan famoso que muchos falsos afrodisíacos ahora se hacen llamar "Viagra herbal" o son presentados en tabletas azules imitando la forma y el color del producto de Pfizer. Viagra también se conoce informalmente como "Vitamina V" ó "la Pastilla Azul" entre otros muchos diferentes nombres.
En febrero de 2007, se anunció que Boots the Chemist podría juzgar en el mostrador la venta de Viagra en tiendas de Manchester, Inglaterra. Hombres con edades entre los 30 y 65 años, podrían ser elegibles para comprar cuatro tabletas después de una consulta con un farmaceuta. Las patentes mundiales del citrato de sildenafil vencerán entre 2011 y 2013. La patente mantenida por Pfizer en el Reino Unido para el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) (ver abajo) como tratamiento de impotencia fue invalidada en el 2000 por causas obvias; esta decisión se mantuvo en una apelación en el 2002.
El sildenafil es un fármaco inhibidor de la fosfodiesterasa 5, comúnmente indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil. Actúa bloqueando la enzima responsable de la degradación del GMP (guanosín monofosfato) cíclico. Mecanismo de acción
Parte del proceso fisiológico de la erección incluye al Sistema Nervioso Parasimpático causando la liberación de óxido nítrico (ON) en el cuerpo cavernoso del pene. El ON se une a los receptores de la enzima guanylate cyclase (guanilato ciclasa), lo que deriva en niveles aumentados de monofosfato de guanosina cíclica (cGMP), llevando a una relajación muscular suave (vasodilatación) del cuerpo cavernoso, que resulta de una mayor afluencia de sangre y consecuentemente la erección.
El Sildenafil es un potente y selectivo inhibidor específico de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que es responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. La estructura molecular del sildenafil es similar a la del cGMP y actúa como un agente competitivo de unión del PDE5 en el cuerpo cavernoso, resultando en más CGMP y mejores erecciones.
Sin estimulación sexual y por ende la falta de activación del sistema ON/cGMP, el sildenafil no causa una erección.
Entre otras drogas que operan bajo el mismo mecanismo se incluyen el tadalafil (Cialis®) y el vardenafil (Levitra®). El sildenafil es metabolizado por las encimas hepáticas y excretado tánto por el hígado cómo por los riñones. Si se toma con una dieta alta en grasas, puede haber un retraso en la absorción del sildenafil y sus mayores efectos pueden verse reducidos levemente pues la concentración del plasma será reducida Efectos secundarios
Pueden presentarse:
Cefalea
Rubor facial
Adormecimiento de las extremidades
Dispepsia
Visión borrosa
Rush cutáneo
Palpitaciones
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